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Le grand nombre et l’immense variété de molécules chimiques présentes dans cette plante lui confèrent de multiples propriétés pharmacologiques.

Les racines de Rhodiola rosea contiennent de nombreuses substances biologiquement actives : des acides organiques, des flavonoïdes, des tanins et des glycosides phénoliques. 

On trouve également, au niveau des racines, une huile essentielle constituée de monoterpènes hydrogénés, de monoterpènes oxygénés et d’alcools aliphatiques.

L’activité biologique est attribuée aux dérivés du phénylpropane et du phényléthanol. Les principaux composés biologiquement actifs nécessaires à l’activité thérapeutique sont le rhodioloside, le tyrosol, la rosavine, la rosarine, la rosine et la rhodioline.

Une multitude de substances ont été identifiées comme composants de Rhodiola rosea, 

dont voici un aperçu des plus connus qui se répartissent en sept groupes de composés chimiques :

Dérivés du phényléthanol : salidroside (rhodioloside), p-tyrosol.

Phénylpropanoïdes : rosavine, rosine, rosarine.

Flavonoïdes : tricine, rodioline, rodionine, rodiosine, acétylerhodalgine.

Monoterpènes : rosiridol, rosaridine.

Tanins : catéchine, proanthocyanidines.

Triterpènes (stérols) : daucostérol, bétasitostérol.

Acide phénolique : acide gallique, acide chlorogénique, acide hydroxycinnamique. 

Composants volatils (0,05% d’HE) : géraniol (identifié comme composant principal de l’odeur similaire à celle de la rose pouvant être utilisé en cosmétique et dans l’industrie du parfum). 

Ces composés montrent que Rhodiola rosea est une plante adaptogène.